KOLINERGIK
Senyawa Kolinergik Senyawa yang secara langsung
atau tidak langsung yang dapat menimbulkan efek yang ditunjukan oleh asetilkolin.
Asetilkolin ( Senyawa normal tubuh yang disintesis pada
jaringan saraf, sinapsis kolinergik, dan dinding usus ).
Ada dua efek yang dihasilkan asetilkolin:
a. Efek
muskarinik
b. Efek
nikotinik
Efek
muskarinik: Efek yang dihasilkan oleh muskarin ( suatu alkaloid yang terdapat pada jamur anamita
muscarina ).
a. Vasodilatasi
perifer
b. Kontraksi
pupil
c. Peningkatan
sekresi kelenjar dan salivasi
d. Peningkatan
kontraksi saluran kemih
Efek muscarinik dapat di blok oleh ATROPIN.
Efek
nikotinik: Efek yang dihasilkan oleh nikotin ( suatu kaloid terdapat pada daun tembakau ) menyebabkan
peningkatan tonus otot rangka.
Efek nikotinik dapat diblok oleh ION TETRAETIL-AMONIUM.
Mengapa asetilkolin dapat menimbulkan efek muskarinik dan
nikotinik?
1. Karena asetilkolin dapat membentuk dua konfarmasi molekul yang berbeda
1. Karena asetilkolin dapat membentuk dua konfarmasi molekul yang berbeda
2. Karena efek ganda asetilkolin (cothia) disebabkan karena asetilkolin
berinteraksi dengan kedua
reseptor pada sisi yang berbeda.
Asetilkolin secara cepat dihidrolisis oleh kolin esterase menjadi kolin dan asam asetat sehingga masa kerjanya pendek.
¨ Efek obat kolinergik dapat dicapai melalui dua jalan,
yaitu :
1.
Rangsangan pada tempat reseptor khas
dan bekerja
secara
langsung untuk menghasilkan efek.
2.
Menghambat enzim asetilkolinesterase
dan menimbulkan efek kolinergik secara tidak langsung.
¨ Obat kolinergik terutama digunakan untuk :
Ø pengobatan gangguan saluran cerna dan kemih.
Ø Beberapa diantaranya digunakan untuk pengobatan glaukoma
dan miastenia gravis.
¨ Efek samping yang ditimbulkan antara lain:
Ø miosis,
Ø berkeringat,
Ø
air liur berlebih,
Ø
bradikardia dan
Ø
penurunan tekanan darah.
Berdasarkan mekanisme kerjanya senyawa kolinergik
dibagi menjadi 3 kelompok :
a. Senyawa kolinergik dengan efek
langsung
b. Reaktivator kolinesterase
c. Senyawa kolinergik dengan efek tidak langsung
